【新薬】慢性便秘症治療薬グーフィスの作用と胆汁酸の関係とは

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胆汁酸とは

胆汁酸は肝臓でコレステロールから合成される。COOH基を有する有機酸。

タウリンやグリシンが抱合した形で、胆汁中に分泌される。

リパーゼを活性化し、脂質とミセルを形成することにより、脂質の吸収を助ける。

胆汁酸は一次胆汁酸と二次胆汁酸に分類される。一次胆汁酸は肝臓で合成されたもののこという。二次胆汁酸は腸内で腸内細菌により代謝されて一次胆汁酸から変化して生成されるもののことをいう。

 

それぞれの胆汁酸には以下のものがある。

一次胆汁酸

  • コール酸
  • グリココール酸
  • タウロコール酸
  • ケノコール酸
  • ヒオコール酸

 

二次胆汁酸

  • デオキシコール酸
  • リトコール酸
  • ヒオデオキシコール酸
  • ウルソデオキシコール酸

 




 

腸肝循環

胆汁酸は肝臓で生成されたのち胆嚢、胆管を経て十二指腸に分泌される。分泌された胆汁酸は、ミセルを形成して吸収される脂質ときに、胆汁酸自身も小腸で吸収されて門脈を介して肝臓に入る。

胆汁酸の大半は、回腸にある胆汁酸トランスポーターによって再吸収され、肝臓に戻り再び胆汁中に分泌される。

こうして、分泌された胆汁酸の95%が再吸収されている。

胆汁が、肝臓→腸→肝臓と循環していることを腸肝循環と呼んでいる。

 




 

グーフィス錠の作用機序

グーフィスに含まれるエロビキシバットは、胆汁酸トランスポーターを阻害する。これにより、大腸に流入する胆汁酸の量が増える。大腸に流れ込んだ胆汁酸には大腸水分を保持し、大腸の運動を活発化する働きがある。この働きにより便秘に効果を発揮する。

もともと、回腸を切除した患者は、胆汁酸トランスポーターがなくなるために下痢などの症状が出る事が知られている。それを応用したような薬とも言えそう。