【抗炎症薬】セレコックスは副作用の起こりにくいNSAIDs

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NSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)

セレコックスはNSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)に分類されます。

NSAIDsは、COX(シクロオキシゲナーゼ)という酵素を邪魔することで効果を発揮します。

 

COXとは、アラキドン酸からプロスタグランジンをつくる酵素です。

プロスタグランジンが炎症や痛みに関係します。

NSAIDsは、COXを邪魔してプロスタグランジンを減らすことで炎症や痛みを抑えます。

 

 

 



COXには二つの種類がある

COXにはCOX-1とCOX-2という二つの種類があります。

 

COX-1

COX-1は体のほとんどの細胞に存在します。

体を維持するために必要なプロスタグランジンをつくっています。

それにより、胃腸を保護したり、腎機能を維持したり、血小板の働きを維持したりしています。

 

そのため、COX-1が邪魔されると、胃腸障害が、腎機能障害などが起こります。

また、血小板の働きが低下して出血しやすくなります。

 

COX-2

COX-2は炎症が起きている部分に多く存在することが分かっています。

COX-2によってプロスタグランジンがつくられることによって、炎症が起こり、痛みが引き起こされます。

COX-2の働きを邪魔すれば、炎症や痛みを抑えることができます。

 

セレコックスはCOX-2だけを阻害

既存のNSAIDsはCOX-1とCOX-2の両方の働きを邪魔してしまいます。

COX-1も邪魔してしまうので、胃腸障害、腎機能障害、出血傾向などの副作用が生じることが問題となってきました。

 

セレコックスはCOX-2だけを邪魔する薬です。

そのため、既存のNSAIDsに比べて胃腸障害、腎機能障害、出血傾向などの副作用が起こりにくい薬です。

 

 



 

また、既存のNSAIDsとは違い、血小板に対する作用がないため、抗血小板薬としては使用できません。

 

 

本剤には血小板に対する作用がないので、心血管系疾患予防の目的でアスピリンの代替薬として使用しないこと。抗血小板療法を行っている患者については、本剤投与に伴い、その治療を中止してはならない。

添付文書

 

ただし、胃腸障害の副作用の頻度について、国内の臨床試験では既存のNSAIDsとの差は見られませんでした。

そのため、胃腸障害には注意が必要です。

 

国内で患者を対象に実施した臨床試験ではCOX‐2に対して選択性の高い本剤と選択性の低い非ステロイド性消炎・鎮痛剤による消化管の副作用発現率に差は認められなかった。特に、消化管障害発生のリスクファクターの高い患者への投与に際しては副作用の発現に十分な観察を行うこと。

添付文書

 



 

心筋梗塞、脳卒中のリスク

外国での臨床試験などで、心筋梗塞、脳卒中などのリスクがあることが示されています。

セレコックスだけでなく、同じくCOX-2のみを邪魔するCOX-2選択的阻害剤でも同じ副作用が報告されています。

 

重篤な心血管系血栓塞栓性事象発現のリスクがプラセボと比較して増加することが示されている。

インタビューフォーム

 

脳梗塞などのリスクがある点は、出血傾向に注意が必要な既存のNSAIDsとは対照的です。

 

 

まとめ

・セレコックスはNSAIDs(非ステロイド性抗炎症薬)に分類されます。

・NSAIDsは、COXを邪魔してプロスタグランジンを減らすことで炎症や痛みを抑えます。

・COX-1は体のほとんどの細胞に存在します。

・COX-2は炎症が起きている部分に多く存在することが分かっています。

・セレコックスはCOX-2だけを邪魔するため、既存のNSAIDsに比べて胃腸障害、腎機能障害、出血傾向などの副作用が起こりにくい薬です。

・外国での臨床試験などで、心筋梗塞、脳卒中などのリスクがあることが示されています。

 

 

参考資料:添付文書、インタビューフォーム