【心不全治療薬】エンレストは2つの成分が作用する【ARNI】

エンレストは2020年8月に承認された新しいタイプの心不全治療薬です。

アンジオテンシン受容体・ネプリライシン阻害薬（ARNI）に分類される薬で、2つの成分が１つになっており、体の中で2つに分かれてそれぞれが作用を発揮します。

エンレストの作用

エンレストは3種類の成分を1つにした心不全治療薬です。

成分のサクビトリルバルサルタンナトリウム水和物は、服用するとサクビトリルとバルサルタンに分かれて、それぞれの成分が効果を発揮します。

サクビトリルとバルサルタンは単に混合してあるわけではなく、1分子中に1対1のモル比で結合させた単一の結晶複合体となっています。

サクビトリルの作用

サクビトリルはネプリライシンという酵素を阻害する薬です。

ネプリライシンは様々な物質を分解する酵素で、心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）などの利尿作用を持つ物質を分解します。

サクビトリルがネプリライシンを阻害すると、心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）などの利尿作用が保たれるので、血圧低下や心血管保護作用を発揮します。

バルサルタンの作用

バルサルタンは、ディオバンという血圧の薬の成分です。

アジオテンシンⅡという物質の働きを邪魔して血圧を下げます。

アジオテンシンⅡは、受容体にくっつくと血管を収縮させたり、間接的に尿量を減らす働きがあります。

バルサルタンは、アジオテンシンⅡが受容体にくっつくのを邪魔して血管を広げ、尿量を増やす作用があります。

サクビトリルだけでは効果が得られない

上記の作用を考えると、サクビトリルだけでも効果がありそうですが、そうではありません。ネプリライシンはアンジオテンシンⅡも分解する働きがあるためです。

サクビトリルがネプリライシンがを阻害すると、アンジオテンシンⅡが増えてしまい、そのため血管が収縮して血圧が上昇してしまいます。

サクビトリルは、アンジオテンシンⅡの邪魔をするバルサルタンを一緒に使うことで効果を発揮することができます。

どんな人に処方されるか

効能効果は「慢性心不全　ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。」となっています。

標準的な治療を受けている慢性心不全の方に処方される薬です。

まとめ

・エンレストは、アンジオテンシン受容体・ネプリライシン阻害薬（ARNI）に分類される心不全治療薬です。

・服用するとサクビトリルとバルサルタンに分かれて、それぞれの成分が効果を発揮します。

・サクビトリルはネプリライシンを阻害して、血圧低下や心血管保護作用を発揮します。

・サクビトリルはバルサルタンを一緒に使って初めて効果を発揮します。

参考資料：エンレスト インタビューフォーム、日経メディカル2020.8.28