整形外科系の病気と薬

オンジェンティスの作用【パーキンソン病治療薬】

パーキンソン病ではドパミンが不足することにより、動作が遅くなる、暗線時に手が震える、筋肉が固くなるなどの症状が現れます。

そのほかに自律神経症状やうつ症状、認知症などを合併することがあります。

治療の基本は脳内でドパミンに変換されるレボドパの投与ですが、オンジェンティス(オピカポン)はレボドパの効果を高める薬です。

 

パーキンソン病ではドパミンが不足

パーキンソン病では主に以下の症状が現れます。

 

パーキンソン病の主な症状

・運動緩慢:動作が遅くなる。

・静止時振戦:安静時に手が震える。

・筋強剛:筋肉が固くなる。

 

どぱドパミン神経の変性・脱落によりドパミンが不足することでこのような症状が出ます。

さらに全身の神経にも影響があるため、自律神経症状やうつ症状、認知症なども合併することがあります。

 

レボドパ(L-ドパ)が治療の基本

治療の基本は、不足しているドパミンを補充することです。

ところが、ドパミンは血液脳関門を通過できないためドパミンを投与しても症状は改善しません。

一方、レボドパは血液脳関門を通過でき脳内でドパミンに変換されるため、レボドパを投与することでドパミンを補充することになります。

そのため、パーキンソン病治療ではレボドパを投与することが治療の基本になっています。

 

レボドパを壊してしまう酵素

レボドパを脳に送り届けるkとが治療の基本ですが、レボドパを分解してしまう酵素が治療の障害となります。

具体的には、DDC(dフォパ7脱炭酸酵素)とCOMT(カテコール-O-メチル基転移酵素)がレボドパを分解してしまいます。

DDCとCOMTによってレボドパの作用が弱まってしまうので、kの2つの酵素を邪魔する薬を使うことでレボドパの作用を引き出せます。

 

DDCを邪魔する薬を併用

上記の通り、レボドパを壊してしまう酵素があるので、その酵素を邪魔するればレボドパの効果を引き出せます。

レボドパを壊す酵素-DDCを邪魔する薬(DCIといいます)として、カルピドパ、ベンゼラジドなどの薬があり、広く使用されています。

 

ネオドパストン配合錠、メネシット配合錠

ネオドパストン配合錠とメネシット配合錠は、レボドパにカルピドパを配合した薬です。

ネオドパストン配合錠あるいはメネシット配合錠を服用すれば、レボドパとカルピドパを併用することができ、レボドパはDDCに邪魔されずに作用を発揮できます。

 

イーシー・ドパール配合錠、マドパー配合錠

イーシー・ドパール配合錠とマドパー配合錠は、レボドパにベンゼラジドを配合した薬です。

イーシー・ドパール配合錠あるいはマドパー配合錠を服用すれば、レボドパとベンゼラジドを併用することができ、レボドパはDDCに邪魔されずに作用を発揮できます。

 

COMTを邪魔する薬を併用

上記の配合訳が広く使われていますが、それでも十分に改善しないことがあります。

これらの薬で長期間治療しているうちに、効果が弱くなったり、効果が持続しなり、”服用してから時間が経つと症状が出てしまう”ということがあります。

 

そこで、レボドパを壊してしまうもう一つの酵素-COMTを邪魔する薬が使われてきました。

レボドパを壊す2つの酵素ーDDCとCOMTの両方を邪魔することで、レボドパの効果をさらに引き出していきます。

COMTを邪魔する薬としてはコムタンと、2020年8月に承認されたオンジェンティスがあります。

 

コムタン、オンジェンティス

COMTを阻害することで、レボドパの作用を引き出します。

 

スタレボ

スタレボは、レボドパとDDCを邪魔する薬、COMTを邪魔する薬の3種類を配合した薬です。

 

オンジェンティスの特徴

上記の通り、オンジェンティスはCOMTを阻害してレボドパの作用を強める作用があります。

レボドパ、カルピドパ配合剤またはレボドパ、ベンゼラジド配合剤をすでに服用している方に処方されます。

 

用法

用法容量は以下の通りです。

レボドパ・カルビドパまたはレボドパ・ベンセラジドと併用する。成人に1日1回25mgを、レボドパ・カルビドパまたはレボドパ・ベンセラジドの投与前後および食事の前後1時間以上あけて投与

1日1回の服用で効果を期待できます。

 

副作用

副作用(臨床検査値異常を含む)として、便秘(5%以上)、浮動性めまい、睡眠障害、悪心、口喝、食欲減退、起立性低血圧、高血圧、体重減少、CK増加、転倒、挫傷(各1~5%未満)などが認められています。

重大な副作用としては、ジスキネジア(17.3%)、幻覚(4.4%)、幻視(2.8%)、幻聴(0.7%)、せん妄(0.5%)、傾眠(2.1%)、前兆のない突発的睡眠(1.2%)が報告されています。

 

まとめ

・パーキンソン病ではドパミンが不足することにより、動作が遅くなる、安静時に手足が震える、筋肉が固くなるなどの症状が現れます。そのほかに、自律神経症状やうつ症状、認知症なども合併することがあります。

・治療の基本はレボドパの投与ですが、レボドパを壊してしまう2つの酵素-DDCとCOMTがあり、治療の妨げになります。DDCとCOMTを邪魔してレボドパの作用を強める薬の併用が効果的です。

・オンジェンティスはCOMT阻害薬で、レボドパ、カルピドパ配合剤またはレボドパ、ベンゼラジド配合剤をすでに服用している方に処方されます。1日1回の服用で効果を発揮します。

 

*医薬品の使用に当たっては、担当の医師、薬剤師等の指示に従って下さい。

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