チモプトール点眼液を副作用が起こりにくいように改良したものがチモプトールXE点眼液です。
目に栄養を送る眼房水が多くなりすぎると緑内障になります。
チモプトール点眼液は、β遮断薬と言って眼房水を減らす薬です。
β遮断薬は体の他の場所にも作用すると副作用になります。
チモプトールXE点眼液は、薬が体に影響しないように改良したものです。
緑内障とは
眼房水には、角膜・水晶体・硝子体などの目の組織に栄養を送る役割があります。眼房水は、眼の毛様体でつくられて、隅角、シュレム管を通って、静脈に流れ出ます。隅角は眼房水の出口です。隅角が狭まるなど、何らかの理由で眼房水が多くなると眼圧が高くなってしまいます。そのために、視神経などを圧迫して障害が起きる病気を緑内障といいます。
閉塞隅角緑内障
閉塞隅角緑内障は、出口である隅角が狭まって眼圧が上がる状態です。
開放隅角緑内障
解放隅角緑内障では、隅角は狭まっておらず、眼圧上昇も軽度です。
チモプトールの作用
チモプトールは、アドレナリンβ受容体を遮断します。目の毛様体には、β2受容体があります。チモプトールはβ2受容体にくっつくいて、アドレナリンがβ2受容体にくっつくのを邪魔します。椅子取りゲームのようにβ2受容体をふさいでしまうわけです。すると、毛様体で眼房水が作られる量が減ります。眼房水が減る為に眼圧は低下します。
チモプトールXE点眼液
β受容体は心臓や気管支など様々な臓器に存在します。チモプトールを点眼すると、静脈に流れ出て心臓や気管支などに影響を与えることがあります。チモプトールXE点眼は、血中へ移行しにくいように工夫された薬です。チモプトールXE点眼には、ジェランガムというゲル化剤が加えられています。それによって、目に薬剤が留まりやすくなっています。血中への移行が抑えられ、全身への影響が軽減されています。目に薬剤が留まるので、１日１回の点眼でも効果が持続します。
注意は必要
全身への影響が軽減されていますが、血液に全く移行しないわけではありません。そのため、気管支喘息の人や、コントロール不良な心不全などの心疾患のある人などには使用できません。
まとめ
・眼房水が多くなって眼圧が高くなるために、視神経などを圧迫して障害が起きる病気を緑内障といいます。
・チモプトールはβ受容体を遮断して、毛様体で眼房水が作られる量が減らします。
・チモプトールXE点眼は、ゲル化剤を加えることで血中へ移行しにくいように工夫された薬です。
参考資料:チモプトールXE点眼液添付文書、インタビューフォーム、日薬理誌（Folia Pharmacol. Jpn.）128，250～254（2006）