スマイラフ錠は、ヤヌスキナーゼ(JAK)という酵素の働きを邪魔する薬です。
ゼルヤンツ、オルミエントに続く第三のJAK阻害薬です。
1日1回の内服で関節リウマチの症状を改善します。
効能効果は、「既存治療で効果不十分な関節リウマチ（関節の構造的損傷の防止を含む）」となっています。
過去の治療で、メトトレキサートなど少なくとも1つのリウマチの薬を使用しても、明らかな症状が残ってしまった場合に使用します。
ヤヌスキナーゼとは
ヤヌスキナーゼはＪＡＫと略されます。
ＪＡＫは、細胞膜にある受容体にくっついていて、受容体から細胞の核へのシグナル伝達を仲介する働きがあります。
受容体は細胞膜を貫通する形になっていますが、ヤヌスキナーゼ(JAK)は受容体の内側にくっついています。
・受容体にサイトカインがくっつくとＪＡＫが活性化されます
受容体にサイトカイン（情報を伝達する物質）がくっつくと、ＪＡＫが活性化されます。
ＪＡＫの活性化は、リン酸がくっつくことで起こります。
・ＳＴＡＴが活性化されます
ＪＡＫが活性化されると、細胞の中にあるＳＴＡＴという物質を活性化します。
ＳＴＡＴの活性化もリン酸がくっつくことで起こります。
・ＳＴＡＴが遺伝子に作用します
活性化されたＳＴＡＴは細胞の核に移動し、細胞の核の中にある遺伝子に作用します。
[ad]
ヤヌスキナーゼ(JAK)の種類
ヤヌスキナーゼ(JAK)には、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2の4つの種類があります。
体の中には、様々なサイトカイン（情報伝達に関係する物質）が存在しています。
サイトカインの種類によって、関係するヤヌスキナーゼ(JAK)は異なります。
関節リウマチに関係する炎症性サイトカイン（情報伝達する物質）には、インターロイキン（IL)-6や顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（GM-CSF）、インターフェロンなどがあります。
・インターロイキン（IL－6）には、JAK1、JAK2が関係しています。
・マクロファージコロニー刺激因子（GM-CSF）には、JAK2、JAK3が関係しています。
・インターフェロンには、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2が関係しています。
[ad]
ヤヌスキナーゼ(JAK)を阻害する
スマイラフは、ヤヌスキナーゼ(JAK)の４種類、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2の働きを邪魔することで、炎症作用の活性化、免疫細胞の増殖を抑制します。
スマイラフの成分－ペフィシチニブはJAKにくっついて、その働きを邪魔します。
それによって、各種のサイトカインのシグナル伝達を阻害し、炎症性サイトカインの産生を抑制します。
[ad]
そうするとインターロイキン等が受容体にくっついても、JAKが働かないため、STATが活性化されなくなります。
そのため、遺伝子へのシグナル伝達が行われなくなります。
まとめ
・スマイラフ錠は、ヤヌスキナーゼ(JAK)という酵素の働きを邪魔する薬です。
・リウマチの中でも、メトトレキサートなどを使用しても明らかな症状が残る場合に使用します。
・ＪＡＫは、細胞膜にある受容体にくっついていて、受容体から細胞の核へとシグナルを伝達する働きがあります。
・スマイラフの成分－ペフィシチニブはヤヌスキナーゼ(JAK)の４種類、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2にくっついて、その働きを邪魔します。
参考資料：スマイラフインタビューフォーム、Jpn.J.Immunol.,32(2)85～91(2009),日経DI2019/6/28