アーリーダは前立腺がんの治療薬です。アーリーダは、前立腺がんを進行させる男性ホルモンの働きを邪魔します。
男性ホルモンは前立腺がんを進行させる原因の一つです。そこに着目した治療法として、男性ホルモンを減らすことで前立腺がんの進行を抑える治療法があります。しかし、十分な効果が得られないことがあります。アーリーダはこのような前立腺がんに使用されます。
この記事では、アーリーダの作用機序と副作用についても解説します。
アーリーダの適応となる前立腺がん
アーリーダの適応は、「遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌」となっています。去勢抵抗性前立腺癌とは、外科的去勢法やホルモン療法を行っても改善しなかった前立腺がんのことです。
前立腺がんは、男性ホルモンのアンドロゲンが働くことで増殖してしまう性質があります。外科的去勢法は、精巣を除去する手術をします。精巣ではアンドロゲンがつくられます。精巣を除去すれば、アンドロゲンの量が減り、前立腺がんの進行を抑えることが期待できます。しかし、精巣を除去しても進行を抑えられない前立腺がんがあります。
ホルモン療法は、アンドロゲンがつくられる量を減らすことを目的としています。ホルモンをコントロールすることでアンドロゲンの分泌量を減らす治療です。ホルモン療法も、アンドロゲンの量を減らして前立腺がんの進行を抑えること目指します。
このように、外科的去勢法やホルモン療法はアンドロゲンの量を減らすことで前立腺がんの進行を抑える治療法です。しかし、このどちらも効かない前立腺がんがあります。アーリーダは、外科的去勢法、ホルモン療法の効果が得られない前立腺がんの治療に使用されます。
アンドロゲンと前立腺がん
男性ホルモンであるアンドロゲンは、前立腺がんを進行させます。アンドロゲンは、細胞の中に入るとアンドロゲン受容体にくっつきます。そして、アンドロゲンとアンドロゲン受容体が一体となり、細胞の核へ移動します。一体となったアンドロゲン受容体がDNAにくっつくと遺伝子が転写されます。それによって、癌細胞が増殖します。
アーリーダの作用
アーリーダの有効成分はアパルタミドといいます。アパルタミドは、アンドロゲン受容体にくっついて、アンドロゲンの働きを邪魔します。
その作用は、以下の３つの段階で説明できます。
①アンドロゲン受容体とくっついてアンドロゲンの邪魔をします
アパルタミドは、椅子取りゲームのようにアンドロゲン受容体をふさいでしまうことで、アンドロゲンが受容体にくっつけないようにします。
②アンドロゲン受容体の核への移行を邪魔をします
アパルタミドは、アンドロゲン受容体にくっつくことで、アンドロゲン受容体の核への移行を邪魔します。
③アンドロゲン受容体がDNAにくっつくのを邪魔します
アパルタミドは、アンドロゲン受容体が核の中でDNAにくっつくのを邪魔します。
アーリーダは、このような流れで前立腺がんの進行を抑えます。
アーリーダの副作用
副作用は70.4％の頻度となっています。頻度が高い副作用は、疲労（22.5%）、皮疹（15.3%）、甲状腺機能低下症（4.7%）、そう痒症（4.1%）、体重減少（3.4%）などです。（遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌患者を対象とした国際共同第Ⅲ相試験）
まとめ
・アーリーダは、外科的去勢法、ホルモン療法の効果が得られない前立腺癌に使用されます。
・アーリーダの有効成分‐アパルタミドは、アンドロゲン受容体にくっついて、アンドロゲンの働きを邪魔します。
参考資料：アーリーダ添付文書、インタビューフォーム、日経ＤＩ2019/6/21