ロナセンの効果と副作用‐貼り薬の利点とは

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ロナセンは、統合失調症の治療薬です。統合失調症の治療薬の基本は、脳でドパミンの働きを邪魔することにあります。
ロナセンは、ドパミンの働きを邪魔する作用と、セロトニンの働きを邪魔する作用を持っています。
最近では、貼るタイプの製剤(貼付剤)ーロナセンテープが承認されています。

 

 

ドパミンの働きを邪魔する薬(ドパミン拮抗薬)

統合失調症の治療の基本は、ドパミンの働きを邪魔する薬ーつまりドパミン拮抗薬です。統合失調症の症状には、幻覚、妄想、興奮などの陽性症状と呼ばれる症状があります。ドパミン拮抗薬は、統合失調症の陽性症状を改善することが分かっています。ドパミン拮抗薬は、ドパミン受容体にくっつきます。椅子取りゲームのようにドパミン受容体を塞いでしまうことでドパミンの働きを抑えます。特に、脳の側坐核というところにあるドパミン受容体をふさぐことが、陽性症状の改善に関わっています。

 

 

ドパミン拮抗薬の副作用



ドパミン拮抗薬が、脳の線条体という部分の受容体にくっつくとパーキンソン病のような症状が出てしまいます。震えなどの運動障害が生じてしまいます。このような症状を錐体外路症状といいます。
また、脳の下垂体というところの受容体にくっつくと、血中のプロラクチンというホルモン増えてしまいます。それにより、乳汁漏出や月経異常などの副作用が現れてしまいます。

 

 

セロトニンの邪魔をする作用も併せ持つ薬(非定型抗精神病薬)



現在では、ドパミン拮抗薬の副作用を改善した薬が使用されています。分類としては、非定型抗精神病薬と呼ばれています。非定型抗精神病薬は、錐体外路症状などの副作用が少なく、陽性症状だけでなく陰性症状にも効果があるのが特徴です。

副作用が少ない理由は、ドパミン拮抗作用だけでなくセロトニン拮抗作用も持っているためです。つまり、脳内のセロトニンの働きを邪魔します。セロトニンの働きが抑えられると、震えなどの錐体外路症状が抑えられます。それでも、錐体外路症状がどれだけ抑えられているかは、薬剤によってバラツキがあり注意が必要であることに変わりはありません。

統合失調症の陰性症状には、感情鈍麻や社会的引きこもり、自発性欠如などがあります。セロトニンの働きを抑えると、陰性症状が抑えられることが分かっています。

 

 

ロナセンとは

ロナセンは統合失調症の治療薬です。有効成分はブロナンセリンといいます。
非定型抗精神病薬に分類される薬で、ドパミン拮抗作用セロトニン拮抗作用を持っています。ドパミン拮抗作用によって、幻覚、妄想などの統合失調症の陽性症状を抑えます。セロトニン拮抗作用によって、意欲減退や感情が乏しくなるなどの統合失調症の陰性症状を改善します。

 

 

ロナセンの副作用



セロトニン拮抗作用があるため、震えなどの錐体外路症状が抑えられることが期待されます。しかし、従来の薬よりも副作用が軽減されていますが、副作用に注意が必要なことに変わりはありません。臨床試験では、従来の薬であるハロペリドールに比べて錐体外路症状が少なくなっています。一方、同じ非定型抗精神病薬のリスペリドンとの比較では、錐体外路症状はほぼ同等の結果になっています。
プロラクチンの上昇は他の薬剤に比べて出にくいといえます。

「副作用等発現状況の概要」は以下の通りです

承認時までの臨床試験において、891例中673例(75.5%)に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は振戦、運動緩慢、流涎過多等のパーキンソン症候群(35.0%)、アカシジア(24.1%)、不眠(22.4%)、プロラクチン上昇(19.6%)、ジスキネジア(14.0%)、眠気(11.8%)、不安・焦燥感・易刺激性(11.2%)等であった。

 

副作用の比較試験

ロナセンは臨床試験の際にハロペリドールとの二重盲検比較試験、リスペリドンとの二重盲検比較試験が行われています。

 

ハロペリドールとの比較

錐体外路症状の発現割合は、ロナセン(ブロナンセリン)が52.7%、ハロペリドールが75%でした。統計学的に、ロナセンの方が有意に低い結果となりました。
プロラクチンの上昇については、ロナセン(ブロナンセリン)が8.5%、ハロペリドールが15.2%でした。ロナセンはハロペリドールの約半分でした。

 

リスペリドンとの比較

錐体外路症状の発現割合は、ロナセン(ブロナンセリン)が66.7%、リスペリドンが61.4%でした。リスペリドンとの間に有意な差は見られませんでした。
プロラクチンの上昇については、ロナセン(ブロナンセリン)がの方が有意に低い結果となりました。

 

 

統合失調症薬としては初めての貼付剤

ロナセンは、統合失調症の治療薬として初めて貼るタイプの製品が承認されています。貼るタイプの薬にはいくつかの利点があります。①1日中貼っておくことで血中濃度を一定に保ち、効果が安定します。②また、食事の影響を受けません。そのため、食事が不規則な方や飲み込むのが難しい方(嚥下困難)でもしやすい薬です。

 

 

まとめ

・ドパミンの働きを邪魔する薬は、統合失調症の陽性症状に効果があります。
・非定型抗精神病薬は、錐体外路症状などの副作用が少なく、陽性症状だけでなく陰性症状にも効果があるのが特徴です。
・ロナセンは、ドパミンの働きを邪魔すると共にセロトニンの働きを邪魔する作用があります。
・統合失調症の薬として初めての貼るタイプの製品が承認されています。

参考資料:ロナセン添付文書、インタビューフォーム、日薬理誌128,173~176(2006)、日薬理誌132、351~360(2008)