アレジオンLX点眼液0.1%とアレジオン点眼液0.05％との違いは？【効果が持続】

アレジオンLX点眼液0.1%が12月に発売されました。従来品のアレジオン点眼液0.05%よりも、有効成分濃度を2倍にした目薬です。

効果が持続するので、1日2回の使用で目のかゆみや充血を改善します。

防腐剤を含まないので、コンタクトをしたまま使用できます。

アレジオンLX点眼液0.1%とは

有効成分のエピナスチンは、抗ヒスタミン薬というカテゴリーのアレルギーの薬です。エピナスチンはヒスタミンがH1受容体にくっつくのを邪魔してアレルギー反応を抑えます。ヒスタミンが遊離するのを抑える作用もあるので、ヒスタミンの量が減ることでアレルギー反応が抑えられます。

アレジオンLX点眼液0.1%は、エピナスチンを0.1％配合しています。従来のアレジオン点眼液0.05%の2倍の濃度です。エピナスチンを高濃度にすることで、効果に持続性を持たせた目薬です。

持続性があるので、1日2回で目のかゆみや充血を抑える効果が得られます。従来のアレジオン点眼液0.05%の半分の回数で済みます。アレジオン点眼液0.05%の場合は、1日4回の点眼が必要だったので、「症状がない時」や「寝る前」、「日中の忙しい時」に点眼を忘れてしまう方がいました。アレジオンLX点眼液は、1日2回で良いので点眼を忘れることが減ることを期待できます。

効果が持続する

上記の通りアレジオンLX点眼液0.1%は効果が持続します。アレジオンLX点眼液0.1%の持続性は臨床試験で確認されています。従来のアレジオン点眼液0.05%との比較が行われています。

目のかゆみと充血への効果

「アレジオン点眼液0.05%を点眼してから4時間後」と「アレジオンLX点眼液0.1%を点眼してから8時間後」の効果が比較されました。目のかゆみと目の充血への効果が検証されています。その結果、目のかゆみと目の充血への効果は、アレジオンLX点眼液0.1%（点眼してから4時間後）と、アレジオン点眼液0.05%（点眼してから8時間後）の効果の違いは見られませんでした。（非劣性が示された。）

結膜に留まる

エピナスチンがどれくらいの時間、結膜に留まるのか、ラットを使った実験が行われました。ラットの両目に1回点眼した後、結膜のエピナスチン濃度を測定しています。

• 点眼から4時間後には、アレジオンLX点眼液0.1%もアレジオン点眼液0.05%も結膜に留まっていました。
• 点眼から8時間後には、アレジオンLX点眼液0.1%は結膜にエピナスチンがとどまっていました。一方、アレジオン点眼液0.05%はエピナスチンが検出されませんでした。（定量限界未満）

つまり、少なくとも4時間後には成分が結膜に留まります。8時間後には両者に差が出て、0.05%の方は成分が結膜からなくなり、0.1%の方は成分が結膜に留まります。

効果が2倍ではない

上記の検証では4時間後と8時間後で効果を確かめているので、アレジオンLX点眼液0.1%がアレンジオン点眼液0.05%より2倍の効果があるように見えてしまいます。でも、2倍の効果があるという意味ではありません。

アレジオンLX点眼液0.1%もアレンジオン点眼液0.05%も、点眼後1時間で結膜での濃度がピークに達するというデータがあります。でも、ピーク時の濃度は、アレジオンLX点眼液0.1%がアレンジオン点眼液の2倍になっているわけではありません。

アレジオンLX点眼液0.1%は、8時間後でも効果が持続しますが、当然ピーク時よりも濃度が下がります。一方でアレジオン点眼液0.05%を1日4回点眼すると、ピークが1日4回になります。人によっては、アレジオン点眼液0.05%を1日4回使用する方が効果を感じられる可能性があります。

したがって、高濃度のアレジオンLX点眼液0.1%の方が効果が高いとは言いきれません。アレルギーの目薬は目のかゆみや充血を抑えて生活の質（QOL)を向上させる薬なので、その人に合ったタイプの点眼薬を使うことが大切です。

コンタクトをしたままでもOK

アレジオンLX点眼液0.1%は、防腐剤を含んでいません。そのため、コンタクトをしたままでも使用できます。

防腐剤のベンザルコニウム塩化物は、コンタクトレンズにくっついて角膜障害を引き起こすことがあります。アレジオンLX点眼液0.1%は防腐剤を配合していないので、コンタクトを使っていても安心して使用できます。

ちなみにアレジオン点眼液0.05％もコンタクトをしたまま使えますか。アレジオン点眼液0.05％には、防腐剤としてホウ酸が入っていますがベンザルコニウム塩化物は入っていません。

2種類のアレジオン点眼液は、どちらもコンタクトをしたまま使えます。

まとめ

・アレジオンLX点眼液0.1%は、有効成分のエピナスチンを従来品の2倍濃度配合しています。
・アレジオンLX点眼液0.1%の持続性は臨床試験で確認されています。
・高濃度のアレジオンLX点眼液0.1%の方が効果が高いとは言いきれません。
・防腐剤を含まないので、コンタクトをしたまま使用できます。

参考資料：アレジオンLX点眼液添付文書、インタビューフォーム、日経DI2019/3/23